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tabacologie
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Tabac
Bupropion

Créé le 10/03/2000 Auteur : A. Taytard (Mis à jour le 30/12/2005)
     
     

      
Amino-cétone
  chimiquement proche des amines sympathomimétiques
   structurellement proche des amphétamines
  inhibiteur sélectif de la recapture neuronale des catécholamines (noradrénaline ; dopamine)
  
Le bupropion 
augmente le taux de succès du sevrage tabagique à 12 mois
  seul 
    placebo : 12,4 % ; bup 300mg/j : 23,1% ; (p = 0,01)
    Moins de prise de poids avec les doses les plus élevées.
  associé à un patch à la nicotine
    placebo : 15,6 % ; patch : 16,4 % ; bup 300mg/j : 30,3 % ; combinaison : 35,5 % (p < 0,001 pour le bupropion et la combinaison vs placebo)
 

peut être utilisé comme traitement de première ligne

  
réduit la prise de poids
  seul
  associé à un patch à la nicotine
    placebo : +2,1kg ; bup 300mg/j : +1,7kg ; combinaison : +1,1kg
 
A été utilisé avec un certain succès dans le traitement de la dépression du post-partum (Nonacs RM, 2005)
  
Contre-indications
    antécédents de convulsions
   

médicaments pouvant abaisser le seuil épileptogène : certains neuroleptiques, certains antidépresseurs, les antipaludéens, la corticothérapie par voie générale, le tramadol, la théophylline, les antihistaminiques H1 sédatifs, les quinolones

  autres situations à risque : diabète traité par insuline ou sulfamide hypoglycémiant ; sujets prenant des stimulants ou des anorexigènes ; consommation excessive d'alcool ; antécédents de traumatisme crânien ; sevrage brutal d'alcool ou de benzodiazépine. 
   

généralement bien toléré par les malades cardio-vasculaires

   
Le bupropion est un inhibiteur du cytochrome P450 2D6

médicaments métabolisés par le CYP2D6, dont les concentrations plasmatiques peuvent être augmentées par le bupropion : bêta-bloquants (par ex. métoprolol), les antiarythmiques de classe Ic (par ex : flécaïnide, propafénone), captopril, loratadine, codéine, hydrocodéine, dextrométorphane 

 

médicaments qui peuvent modifier le métabolisme du bupropion, augmenter les concentrations plasmatiques de bupropion et le risque d'apparition d'effets indésirables dose-dépendants : cimétidine, acide valproïque, cyclophosphamide, ifosfamide

 

autres interactions potentielles : lévodopa, augmentation du risque d'effet indésirable ; IMAO : attendre 14 jours après l'arrêt d'un IMAO avant de commencer le bupropion. 

  risque d'accumulation du bupropion et de ses dérivés chez le sujet âgé.
   
Prescription

La posologie doit être progressive (150 mg soit un comprimé la première semaine, puis 300 mg, posologie à ne pas dépasser et répartie en deux prises espacées d'au moins 8 heures).

Durée du traitement : 7 à 9 semaines (grade A).
Interruption du traitement si absence d'efficacité à la 7ème semaine.
L'administration du Bupropion est déconseillée pendant la grossesse.

En raison du passage du Bupropion et des ses métabolites dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé au cours du traitement par Bupropion.

Il n'y a pas de bénéfice à associer substituts nicotiniques au bupropion LP : cette association n'est pas recommandée (Grade C)
Le bupropion n'est pas recommandé en cas de troubles psychiatriques (accord professionnel).

L'AFSSAPS a mis en place un programme de surveillance du Bupropion du fait d'un risque de crises épileptiques et d'un risque potentiel d'abus et de dépendance vis à vis du médicament. Tout effet secondaire doit être notifié aux centres de pharmacovigilance et aux centres d'évaluation et d'information sur les pharmaco-dépendances.

Réf
Hurt RD et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation. N Eng J Med 1997;337:1195-202

Jorenby DE et al. A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. N Eng J Med 1999;340:685-91
Dale LC, Glover ED, Sachs DPL, Shroeder R, Offord KP, Croghan IT, Hurt RD. Bupropion for smoking cessation - Predictors of successful outcome. Chest 2001;119:1357-64
Silagy C, Formica N. Place of bupropion in smoking-cessation therapy. Lancet 2001;357:1550
Tashkin DP, Kanner R, Bailey W, Anderson P, Nides MA, Gonzales D, Dozier G, Patel MK, Jamerson BD. Smoking cessation in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a double-blind, placebo-controlled, randomised trial. Lancet 2001;357:1571-5
Bulletin d'information du Département de pharmacologie du CHU de Bordeaux (numéro 38, Novembre 2001)

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