Varenicline |
| Créé le 21/11/2007 |
Auteur : A. Taytard |
(Mis à jour le 02/11/2011) |
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(Champix®)
Agoniste nicotinique partiel se fixant sur les récepteurs de la nicotine au niveau du cerveau (a4b2) et
réduisant l'activation dopaminergique et la sensation de besoin.
Effets secondaires les plus fréquents : les
nausées, les céphalées, les perturbations du sommeil,
la constipation, les flatulences et les vomissements.
Episodes d'hypoglycémie chez un diabétique de type I (Kristensen, 2008).
 Effets
secondaires rapportés à la FDA : pensées suicidaires, comportements erratiques
et aggressifs chez des patients sans antécédents, somnolence pouvant géner
la conduite de véhicules ou de machines. L'analyse de ces manifestations
doit prendre en compe le fait que le sevrage tabagique lui-même peut
aggraver des manifestations psychiatriques sous-jacentes.
 le
médecin doit rester attentif lors de sa prescription et dans le suivi
du malade.
Plus de 90 % d'élimination
rénale.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez le sujet âgé, l'insuffisant
hépatique et l'insufisant rénal avec une clairance rénale ³ 30
mL/min ; en dessous onn réduira la dose de moitié.
Pas de contre-indication autre qu'une hypersensibilité à une des substances
composant le médicament.
Pas d'interaction médicamenteuse signifcative.
L'arrêt de la varénicline peut s'accompagner d'irritabilité, d'envies de
fumer, de dépression, d'insomnie.
Shéma posologique standard
 période
de titration : J1 à J3 : 0,5mg/j ; J4 à J7 : 0,5mg x 2/j
période
d'entretien : à partir de J8 : 1mg x 2/j
Arrêt du tabac pendant la 2ème semaine de traitement
Résultats
Ils semblent être meilleurs avec la varénicline qu'avec la substitution
nicotinique (Aubin, 2008).
La varenicline a le même effet chez les malades BPCO que chez les fumeurs de la population générale (à un an : 18.8 % de sevrage ; OR par rapport au placebo : 4.04 ; IC 95 % : 2.13-7.67 ; p < 0.0001), les fumeurs plus âgés ayant un taux de succès plus élevé que les fumeurs plus jeunes (Tashkin, 2011).
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Réf :
 Aubin HJ, Bobak A, Britton JR, Oncken C, Billing CB Jr, Gong J, Williams
KE, Reeves KR. Varenicline versus transdermal nicotine patch for smoking
cessation: Results from a randomised, open-label trial. Thorax 2008;Feb
8:Epub ahead of print
Cahill K, Stead L, Lancaster T. Nicotine receptor partial agonists for
smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev 2007;1:CD006103
Coe
JW, Brooks PR, Vetelino MG, Wirtz MC, Arnold EP et al. Varenicline:
an alpha4beta2 nicotinic receptor partial agonist for smoking cessation. J
Med Chem 2005;48:3474-7
Kristensen PL, Pedersen-Bjergaard U, Thorsteinsson B. Varenicline
may trigger severe hypoglycaemia in Type 1 diabetes. Diabet Med 2008;Mar
13:[Epub ahead of print]
Tashkin DP, Rennard S, Hays JT, Ma W, Lawrence D et al. Effects of varenicline on smoking cessation in patients with mild to moderate COPD - A randomized controlled trial. Chest 2011;138:591-9
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Conflits d’intérêts : l’auteur n’a pas transmis de conflits d’intérêts concernant les données publiées dans ce texte.
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