Varenicline

(Champix^®)
Agoniste nicotinique partiel se fixant sur les récepteurs de la nicotine au niveau du cerveau (a4b2) et réduisant l'activation dopaminergique et la sensation de besoin.

Effets secondaires les plus fréquents : les nausées, les céphalées, les perturbations du sommeil, la constipation, les flatulences et les vomissements.
Episodes d'hypoglycémie chez un diabétique de type I (Kristensen, 2008).

Effets secondaires rapportés à la FDA : pensées suicidaires, comportements erratiques et aggressifs chez des patients sans antécédents, somnolence pouvant géner la conduite de véhicules ou de machines. L'analyse de ces manifestations doit prendre en compe le fait que le sevrage tabagique lui-même peut aggraver des manifestations psychiatriques sous-jacentes.
le médecin doit rester attentif lors de sa prescription et dans le suivi du malade.

Plus de 90 % d'élimination rénale.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez le sujet âgé, l'insuffisant hépatique et l'insufisant rénal avec une clairance rénale ³ 30 mL/min ; en dessous onn réduira la dose de moitié.
Pas de contre-indication autre qu'une hypersensibilité à une des substances composant le médicament.
Pas d'interaction médicamenteuse signifcative.
L'arrêt de la varénicline peut s'accompagner d'irritabilité, d'envies de fumer, de dépression, d'insomnie.

Shéma posologique standard
période de titration : J1 à J3 : 0,5mg/j ; J4 à J7 : 0,5mg x 2/j
période d'entretien : à partir de J8 : 1mg x 2/j
Arrêt du tabac pendant la 2ème semaine de traitement

Résultats
Ils semblent être meilleurs avec la varénicline qu'avec la substitution nicotinique (Aubin, 2008).